Ce este aciclovirul și utilizările sale?

Ce este aciclovirul?

Aciclovirul este cel mai prescris medicament antiviral din lume. A fost disponibil pentru prima dată pe bază de prescripție medicală în 1983.

Aciclovir este un compus sintetic cu o structură moleculară similară cu nucleozida purinică. S-a demonstrat că oprește creșterea virusului herpes simplex (HSV), a virusului Varicella zoster (VZV) (cauza varicelei și a zonei zoster), a virusului Epstein-Barr (EBV, cauza febrei glandulare) și a citomegalovirusului (CMV) .

Indicații pentru tratamentul cu aciclovir

Aciclovir este utilizat în tratamentul:

• Herpes simplex primar
• Episoade recurente de herpes genital
• Suprimarea infecțiilor cu HSV
• Primele câteva zile de infecții cu herpes zoster.

Dozarea aciclovirului

Herpes simplex

• Pentru un focar inițial la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani, aciclovir oral 200 mg sau 400 mg de trei ori pe zi trebuie administrat de cinci ori pe zi timp de 10 zile. Jumătate din doza pentru adulți trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 2 ani.
• Pentru episoadele recurente, tratamentul trebuie început de la cel mai devreme semn și continuat timp de 5 zile.
• Dacă este necesară o terapie supresivă pe termen lung, 400 mg se administrează de două ori pe zi.

Aciclovir este, de asemenea, disponibil ca o cremă pentru buze la rece și pentru buze și ca unguent oftalmic pentru infecții oculare. Ar trebui aplicat la primul semn de infecție recurentă, adesea o senzație de furnicături. Apoi este frecat în zona afectată la fiecare patru ore în timpul orelor de veghe timp de 5 zile. Nu este adecvat pentru utilizare în interiorul gurii sau al altor membrane mucoase.

Varicela-zoster

Aciclovirul este un medicament important în tratarea herpesului zoster (zona zoster), dar poate fi utilizat și pentru tratarea varicelei (varicela) la adulți sau a infecțiilor severe la copii.

Cele mai bune rezultate se obțin dacă tratamentul începe în 48 de ore de la debutul erupției cutanate. Aciclovirul oral 800 mg de cinci ori pe zi timp de 7 zile accelerează viteza de vindecare a veziculelor. În infecțiile cu zoster, reduce, de asemenea, severitatea și durata durerii și poate preveni nevralgia post-herpetică.

Aciclovirul intravenos atinge niveluri sanguine mai mari comparativ cu aciclovirul oral. Este recomandat pentru infecții severe:

• Pacienți imunocompromiși cu varicelă, herpes zoster diseminat sau herpes simplex sever
• Herpes zoster acut atunci când afectează nervul trigemen (frunte și pleoape)
• Extinsă eczemă herpetică
• Infecția cu herpes a creierului (encefalită)
• Infecții cu herpes la nou-născuți.

Aciclovirul intravenos se administrează peste 1 oră la fiecare 8 ore timp de 7 zile într-o doză de 5 mg / kg pentru HSV și 10 mg / kg pentru VZV.

Mecanismul de acțiune al aciclovirului

Pentru a deveni eficient, aciclovirul trebuie schimbat mai întâi în aciclovir monofosfat de către o enzimă care se găsește doar în viruși, numită timidin kinază (TK). Este apoi transformat în forma sa activă de trifosfat de către enzimele umane găsite în interiorul celulelor.

CMV nu produce timidin kinază, astfel încât activitatea antivirală a aciclovirului în infecțiile cu CMV este slabă.

Aciclovir trifosfatul (AT) este forma activă a medicamentului. Reduce producția de ADN viral prin concurența cu un compus natural, deoxiguanozin trifosfat, pentru enzima ADN polimerază virală. Incorporarea AT în ADN-ul viral previne complet sinteza de ADN nou.

ADN polimeraza virală se leagă de 10-30 de ori mai puternic de AT decât ADN polimeraza celulară. Aceasta înseamnă că aciclovirul nu este toxic.

Din păcate, doar aproximativ 15-20% din doza de aciclovir este absorbită prin peretele intestinal, ceea ce înseamnă că trebuie administrat frecvent, deoarece este activ doar două sau trei ore în fluxul sanguin.

Efectele secundare ale aciclovirului

Efectele secundare sunt mai puțin frecvente din cauza aciclovirului, dar pot include greață sau vărsături, diaree, cefalee, febră, confuzie, limfadenopatie, dureri musculare generalizate și mâncărimi ale pielii.

Aciclovir trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni renale. Doza trebuie redusă pentru a preveni acumularea medicamentului și pentru a reduce riscul ca medicamentul să afecteze rinichii sau sistemul nervos. Aciclovirul poate provoca, de asemenea, teste anormale ale funcției hepatice și, rareori, scăderea numărului de celule albe.

Un registru al sarcinii a mai mult de 1000 de femei care au primit aciclovir înainte sau în timpul sarcinii timpurii nu a arătat rate crescute de avort spontan sau defecte congenitale la descendenți. Cu toate acestea, la fel ca în cazul oricărui medicament, acesta trebuie administrat numai în timpul sarcinii dacă se crede că beneficiile depășesc riscul.

Alți agenți antivirali utilizați în infecțiile cu herpes

Valaciclovirul este un promedicament al aciclovirului și are o biodisponibilitate mai bună. Poate fi folosit și pentru tratarea HSV și HZV. Se utilizează pentru a preveni infecția cu CMV în urma unui transplant de organe. Dozele uzuale sunt:

• HZV: 1 g de trei ori pe zi timp de 7 zile
• HSV: 500 mg de două ori pe zi timp de 5 zile.

Famciclovir este utilizat pentru tratamentul HSV și HZV. Dozele uzuale sunt:

• HZV: 500 mg de trei ori pe zi timp de 10 zile
• HSV: 125-250 mg de trei ori pe zi timp de 5 zile
• Suprimarea pe termen lung: 250 mg de două ori pe zi
• HSV recurent al buzelor: o doză unică de 500 mg la primele semne de vezicule
• HSV genital recurent: 100 mg de două ori pe zi timp de 1 zi la primele semne de vezicule.