6 efecte secundare ale dabigatranului (Pradaxa) și prevenire

Dabigatran etexilatul este un medicament anticoagulant oral pe care medicii îl prescriu pentru prevenirea și tratarea cheagurilor de sânge.

Medicamentul dabigatran etexilat este vândut și sub denumirea comercială Pradaxa. Clinicienii folosesc dabigatran pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral și embolism sistemic la persoanele care au fibrilație atrială nonvalvulară, pentru a trata tromboza venoasă profundă acută și embolia pulmonară și pentru a reduce riscul de tromboembolism venos recurent după o perioadă inițială de tratament. Studiile clinice au arătat că dabigatranul reduce accidentul vascular cerebral hemoragic în comparație cu warfarina și asigură prevenirea eficientă a accidentului vascular cerebral în fibrilația atrială.

Mecanismul de acțiune al medicamentului Pradaxa (dabigatran).

Dabigatran este un promedicament pe care corpul nostru îl transformă în dabigatran activ. Dabigatranul activ se leagă reversibil și competitiv la locul activ al moleculei de trombină. Prin blocarea trombinei, dabigatranul împiedică trombinei să transforme fibrinogenul în fibrină și să activeze trombocitele. Deoarece dabigatranul inhibă trombina liberă și trombina legată de fibrină, reduce formarea cheagurilor și poate modifica, de asemenea, fibrinoliza.

Efectele secundare ale medicamentului dabigatran (Pradaxa).

Efectele secundare ale dabigatranului sunt:

• Sângerare (sângerare majoră, hemoragie intracraniană, sângerare gastrointestinală)
• Disconfort gastro-intestinal și dispepsie (indigestie, greață, dureri abdominale)
• Anemia legată de sângerare
• Creșterea enzimelor hepatice (rar)
• Semnal de ischemie miocardică (creștere mică observată în unele studii)
• Trombocitopenie și sângerări minore de la mucoase (sângerări nazale, sângerări ale gingiilor)

În continuare, vă vom explica efectele secundare și vă vom ghida cum să le evitați sau să le minimizați.

1. Sângerare (sângerare majoră, hemoragie intracraniană, sângerare gastrointestinală)

Dabigatran (Pradaxa) reduce activitatea trombinei. Trombina joacă un rol important în formarea cheagurilor de sânge și în stabilizarea cheagurilor după lezarea vaselor. Când luați medicamentul dabigatran, sângele dumneavoastră nu poate forma sau stabiliza cheaguri la fel de repede. Acest efect crește riscul ca un vas deteriorat să continue să sângereze sau ca o mică leziune a tractului gastrointestinal să sângereze mai mult decât ar fi altfel.

În studiul randomizat RE-LY, aproximativ 3,47% dintre persoanele care au luat medicament dabigatran în doză de 150 miligrame de două ori pe zi au prezentat un eveniment major de sângerare în decurs de un an; pentru warfarină, această rată a fost de 3,58% pe an. Aproximativ 0,22% dintre persoanele care au luat medicament dabigatran în doză de 150 miligrame de două ori pe zi au prezentat hemoragie intracraniană în decurs de un an; pentru warfarină, această rată a fost de 0,77% pe an. Sângerarea gastrointestinală majoră a fost mai frecventă cu dabigatran la doza de 150 miligrame de două ori pe zi decât cu warfarină (aproximativ 1,59% pe an față de 1,05% pe an). Rata de întrerupere a medicamentelor pentru dabigatran în acel studiu a fost mai mare: aproximativ 21% pentru dabigatran la o doză de 150 miligrame față de 16% pentru warfarină. Sângerările și evenimentele gastro-intestinale au fost cele mai frecvente motive pentru întreruperea tratamentului.

Cum să reduceți riscul de sângerare:

• Spuneți medicului dumneavoastră toate medicamentele pe care le luați, în special medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, aspirina, alte medicamente antiagregante plachetare, medicamentele cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau orice medicament care crește riscul de sângerare. Combinarea dabigatranului cu aceste medicamente crește riscul de sângerare.
• Verificați-vă funcția rinichilor înainte de a începe să luați medicamentul și la intervale regulate. Deoarece rinichiul elimină majoritatea dabigatranului, funcția renală redusă crește nivelul de dabigatran în sânge și riscul de sângerare. Ajustarea dozei sau evitarea dabigatranului este necesară pentru persoanele cu funcție renală scăzută. Urmați îndrumările medicului dumneavoastră pentru monitorizare și dozare.
• Dacă aveți antecedente de boală de ulcer peptic sau sângerare gastrointestinală anterioară, discutați despre măsurile de protecție. Medicul dumneavoastră poate lua în considerare testarea și tratarea infecției cu Helicobacter pylori și poate lua în considerare utilizarea unui medicament inhibitor al pompei de protoni pentru gastroprotecție atunci când este cazul. Studiile observaționale arată că utilizarea medicamentelor cu inhibitori ai pompei de protoni poate reduce riscul de sângerare gastrointestinală superioară la pacienții cu anticoagulante.
• Dacă veți avea o intervenție chirurgicală, o intervenție stomatologică sau o procedură invazivă, spuneți clinicianului că luați medicamente cu dabigatran. Clinicianul dumneavoastră vă va sfătui câte ore sau zile să întrerupeți tratamentul, în funcție de funcția dumneavoastră renală și de riscul de sângerare al procedurii. Nu încetați să luați medicamentul dabigatran pe cont propriu fără sfat clinic, deoarece întreruperea bruscă poate crește riscul trombotic.
• Să știți că există un antidot specific pentru dabigatran. Idarucizumab este un fragment de anticorp intravenos care leagă dabigatranul și îi inversează efectul anticoagulant atunci când este necesară inversarea urgentă pentru sângerare necontrolată sau intervenție chirurgicală de urgență. Spitalele păstrează de obicei idarucizumab la dispoziție pentru aceste situații.

2. Disconfort gastrointestinal și dispepsie (indigestie)

Miezurile capsulelor de dabigatran conțin acid tartric pentru a ajuta absorbția și acel micromediu cu pH scăzut poate irita esofagul și stomacul la unele persoane. Formularea și efectul medicamentului asupra hemostazei mucoasei este motivul pentru care puteți prezenta dispepsie sau simptome de tip reflux.

Dispepsia apare la aproximativ 9% dintre persoanele care iau medicamente cu dabigatran.

Cum să reduceți acest efect secundar:

• Luați capsula cu un pahar plin de apă și luați în considerare administrarea medicamentelor dabigatran cu alimente, dacă medicul dumneavoastră vă permite. Mâncarea poate reduce iritația stomacului.
• Nu zdrobiți, mestecați sau deschideți capsula. Înghițiți capsula întreagă pentru a evita iritația cauzată de pelete. Dacă nu puteți înghiți capsule, discutați cu medicul dumneavoastră.
• Dacă dispepsia persistă, medicul dumneavoastră poate încerca un medicament inhibitor al pompei de protoni sau un medicament blocant al histaminei H2 în timp ce cântărește riscurile de sângerare și interacțiune. Testați și tratați Helicobacter pylori atunci când este indicat.

3. Anemie și sângerări minore (sângerări nazale, sângerări ale gingiilor)

Pierderea continuă de sânge poate scădea lent hemoglobina. Acest efect rezultă din coagularea afectată cauzată de dabigatran combinată cu sângerări mici repetate ale mucoasei.

Evenimentele de sângerare minore (de exemplu, sângerări nazale și sângerări ale gingiilor) apar mai frecvent decât sângerările majore. Dacă dezvoltați pierderi de sânge semnificative sau persistente, medicii vor verifica hemoglobina și vor lua în considerare dacă să mențină anticoagularea până când cauza este tratată.

4. Hipersensibilitate și creșteri ale enzimelor hepatice

Ca și în cazul multor medicamente, dabigatranul poate declanșa hipersensibilitate mediată imun sau leziuni hepatice idiosincratice în cazuri rare.

Au fost raportate erupții cutanate, mâncărime și creșteri ale enzimelor hepatice.

Ce trebuie să faci:

• Opriți medicamentul și solicitați asistență medicală de urgență dacă aveți semne ale unei reacții alergice severe, cum ar fi umflarea feței sau a limbii, dificultăți de respirație sau senzație de constricție în piept.
• Raportați icter nou inexplicabil, dureri abdominale severe sau greață persistentă; medicul dumneavoastră va verifica testele hepatice și va decide dacă să oprească sau nu dabigatranul.

5. Semnalul ischemiei miocardice în studii

În studiul RE-LY, persoanele care au luat medicamente cu dabigatran au avut un număr ușor mai mare de atacuri de cord sau alte probleme grave ale inimii în comparație cu cei care au luat medicamente cu warfarină. Numărul real al acestor evenimente a fost mic, iar experții încă discută cât de importantă este această diferență.

În general, dabigatranul a fost mai bun la scăderea riscului de accident vascular cerebral și sângerare în creier. Medicii cântăresc aceste beneficii față de riscul unei persoane de apariție a bolilor de inimă atunci când aleg un medicament.

Dacă în prezent aveți boală coronariană sau ați avut recent un atac de cord sau un sindrom coronarian acut, discutați cu medicul dumneavoastră despre care diluant de sânge este cel mai bun pentru dvs. Alegerea corectă depinde de riscul cardiac individual.

În rezumat, Pradaxa (dabigatran) este un medicament anticoagulant oral eficient care reduce hemoragia intracraniană și previne accidentul vascular cerebral în fibrilația atrială, dar crește riscul de sângerare general și în special sângerarea gastrointestinală la unele persoane. Tu și medicul dumneavoastră ar trebui să echilibrați beneficiul prevenirii coagulării cu riscul de sângerare care se aplică istoricului dumneavoastră medical, funcției renale și altor medicamente pe care le luați. Dacă dabigatranul nu este potrivit pentru dumneavoastră, există alternative sigure și medicul dumneavoastră le va discuta cu dumneavoastră.