Repatha (evolocumab) este un medicament injectabil pentru scăderea colesterolului, care aparține clasei de medicamente inhibitoare PCSK9. Evolocumab este un anticorp monoclonal. Repatha este utilizat în principal pentru adulții cu boli cardiovasculare sau anumite forme de colesterol ridicat, adesea împreună cu modificări ale dietei, exerciții fizice și cu sau fără un medicament cu statine.
Repatha poate reduce substanțial colesterolul LDL (colesterolul „rău”) și poate reduce riscul de evenimente cardiovasculare majore, cum ar fi atacul de cord și accidentul vascular cerebral.
Cum acționează medicamentul Repatha (evolocumab)?
Ficatul nostru conține receptori LDL pe suprafața celulelor hepatice. Acești receptori elimină colesterolul LDL din sângele nostru.
O proteină numită PCSK9 se poate lega de receptorii LDL și poate promova descompunerea acestora în interiorul celulelor hepatice. Mai puțini receptori LDL rămân atunci disponibili pentru a elimina colesterolul LDL.
Evolocumab se leagă de proteina PCSK9. Prin blocarea interacțiunii dintre PCSK9 și receptorii LDL, evolocumab permite ca mai mulți receptori LDL să rămână disponibili pe celulele hepatice. Prin urmare, ficatul poate elimina mai mult colesterol LDL din sânge.
Acest mecanism este diferit de mecanismul medicamentelor cu statine, deși aceste medicamente pot funcționa împreună. Medicamentele cu statine reduc producția de colesterol în ficat și cresc activitatea receptorilor LDL, în timp ce evolocumab împiedică proteina PCSK9 să distrugă receptorii LDL.
Efectele secundare ale medicamentului Repatha (evolocumab).
Efectele secundare raportate ale Repatha includ:
- Nazofaringita
- Infecția căilor respiratorii superioare
- Gripa
- Dureri de spate
- Dureri articulare
- Dureri musculare
- Reacții la locul injectării
- Durere de cap
- Greaţă
- Oboseală
- Spasme musculare
- Tuse
- Infecția tractului urinar
- Erupție cutanată
- Urticarie
- Reacții de hipersensibilitate
- Angioedem
- Boală asemănătoare gripei.
În continuare, vă explicăm efectele secundare și vă ghidăm cum să le evitați sau să le reduceți.
1. Nazofaringită și simptome asemănătoare răcelii
Nazofaringita este reacțiile adverse cel mai frecvent raportate. Aproximativ 5% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha (evolocumab) suferă de rinofaringită.
Un motiv este că inhibarea PCSK9 poate afecta modest semnalizarea imună/inflamatoare în tractul respirator superior.
Puteți reduce riscul de infecții respiratorii prin:
- Spălați-vă mâinile în mod regulat.
- Evitarea contactului apropiat cu persoanele care au infecție respiratorie.
- Obținerea vaccinurilor recomandate.
- Obține un somn adecvat și menține o dietă sănătoasă.
- Evitarea fumatului.
Dacă simptomele respiratorii sunt persistente, severe sau neobișnuite, discutați cu medicul dumneavoastră, în loc să presupuneți automat că evolocumab este cauza.
2. Infecția căilor respiratorii superioare
Aproximativ 3% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha (evolocumab) prezintă infecții ale tractului respirator superior.
3. Reacții la locul injectării
Medicamentul Repatha este injectat sub piele și pot apărea reacții la locul injectării:
- Înroșirea pielii
- Durere
- Vânătăi
- Umflare
- Iritarea pielii.
Trebuie să rotiți locurile de injectare și să evitați zonele de piele cu vânătăi, roșii sau întărite.
4. Dureri de spate
Durerea de spate este un efect secundar comun al Repatha, care apare la aproximativ 4% dintre persoanele tratate cu acest medicament. Mecanismul acestui efect secundar nu a fost încă determinat clar.
Activitatea fizică regulată, întinderea adecvată, menținerea unei greutăți corporale sănătoase și evitarea inactivității prelungite pot reduce durerile de spate.
5. Dureri articulare
Repatha (evolocumab) provoacă uneori dureri articulare, dar medicii nu știu exact de ce. Acest medicament poate provoca iritații ușoare ale mușchilor sau articulațiilor. Rețineți că durerile articulare sunt, de asemenea, frecvente și pot apărea din alte motive.
Puteți reduce durerile articulare cu activitate fizică adecvată, controlul greutății și medicamentele recomandate de medicul dumneavoastră.
6. Dureri musculare
Aproximativ 4% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha experimentează dureri musculare.
Cercetătorii nu au înțeles încă mecanismul acestui efect secundar. Spre deosebire de medicamentele cu statine, evolocumab nu inhibă direct sinteza colesterolului în mușchi. Motivul poate fi că Repatha afectează celulele musculare indirect prin modificări ale metabolismului LDL-colesterolului sau prin efecte legate de sistemul imunitar.
Simptomele musculare pot avea multe alte cauze, inclusiv exerciții fizice, alte medicamente, tulburări tiroidiene și anomalii electrolitice.
Nu încetați automat să luați medicamentul evolocumab din cauza disconfortului muscular ușor. În schimb, spuneți medicului dumneavoastră dacă durerea musculară este persistentă sau semnificativă.
7. Dureri de cap
Cefaleea a fost raportată în timpul tratamentului cu evolocumab.
Pentru a reduce durerea de cap, ar trebui să beți suficientă apă, să dormiți regulat și să nu beți alcool în exces.
8. Greață
Greața apare la aproximativ 1,8% dintre persoanele tratate cu evolocumab. Motivul nu este clar înțeles.
Puteți reduce greața mâncând mese mai mici, consumând suficiente lichide și evitând alimentele care declanșează clar greața.
9. Oboseala
Aproximativ 1,6% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha (evolocumab) prezintă oboseală.
Rețineți că oboseala poate rezulta din multe afecțiuni, inclusiv boli cardiovasculare, probleme de somn, anemie, infecții și alte medicamente.
Dacă oboseala persistă, medicul dumneavoastră trebuie să investigheze alte cauze, mai degrabă decât să presupună că evolocumab este cauza.
10. Spasme musculare
Aproximativ 1,3% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha (evolocumab) prezintă spasme musculare.
11. Tuse și gripă
Aproximativ 1,2% dintre persoanele care iau medicamentul Repatha (evolocumab) suferă de tuse și gripă.
12. Hipersensibilitate și reacții alergice
Evolocumab poate provoca reacții de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate, eritem, urticarie.
Majoritatea reacțiilor nu sunt severe, dar au apărut reacții grave de hipersensibilitate, inclusiv angioedem.
Opriți administrarea medicamentului și solicitați asistență medicală de urgență dacă prezentați orice semn de reacție alergică gravă, cum ar fi:
- Umflarea buzelor, limbii, gâtului sau feței
- Dificultate la respirație
- Dificultate la înghițire
- Urticarie răspândită
- Amețeli severe sau leșin.
13. Angioedem
Angioedemul este o reacție rară, dar periculoasă, care implică umflături mai profunde sub piele, adesea la nivelul feței, buzelor, limbii sau gâtului.
Dacă limba sau gâtul vă umflă sau aveți dificultăți de respirație, tratați această situație ca pe o urgență medicală.
14. Diabet și zahăr din sânge
Există un motiv biologic pentru această îngrijorare. Inhibarea foarte puternică a PCSK9 poate afecta ușor funcția celulelor β pancreatice sau metabolismul glucozei. Cu toate acestea, studiile clinice cu evolocumab nu au demonstrat o creștere semnificativă a riscului de diabet.
Prin urmare, nu trebuie să evitați să luați medicamentul evolocumab doar pentru că sunteți îngrijorat de diabet.
15. Probleme neurocognitive
Au existat îngrijorări cu privire la faptul dacă colesterolul LDL foarte scăzut poate cauza probleme de memorie sau alte probleme cognitive.
Cu toate acestea, dovezile sunt liniştitoare. În studiul EBBINGHAUS, care a inclus 1.974 de persoane din studiul FOURIER, persoanele care au luat medicamentul evolocumab nu au avut rezultate mai slabe decât cele care au primit placebo la teste de memorie și alte abilități de gândire. Participanții au fost urmăriți pentru o perioadă medie de 19 luni.
De asemenea, studiul FOURIER nu a găsit nicio diferență semnificativă în raportările de memorie sau alte probleme cognitive între persoanele care iau medicamentul evolocumab și cele care iau placebo.
Prin urmare, memoria și alte probleme cognitive nu sunt considerate efecte secundare comune ale evolocumabului.
Evolocumab (Repatha) slăbește sistemul imunitar?
Evolocumab este un anticorp împotriva proteinei PCSK9, nu un medicament imunosupresor în sensul convențional.
Formarea de anticorpi împotriva evolocumabului în sine este mai puțin frecventă. În studiile clinice, 0,3% din 17.992 de pacienți adulți au dezvoltat anticorpi de legare și niciun pacient nu a dezvoltat anticorpi neutralizanți. Nu au existat dovezi că anticorpii de legare ar afecta farmacocinetica, eficacitatea sau siguranța medicamentului.
Deși în timpul tratamentului cu evolocumab sunt raportate infecții respiratorii, rezultatele studiilor clinice nu arată că evolocumab slăbește semnificativ sistemul imunitar.
Cine nu ar trebui să utilizeze medicamentul Repatha (evolocumab)?
Există o contraindicație clară în informațiile actuale de prescriere:
Nu trebuie să luați medicamentul Repatha (evolocumab) dacă ați avut anterior o reacție gravă de hipersensibilitate la evolocumab sau la unul dintre ingredientele acestuia.
Femeile însărcinate
Nu există date suficiente pentru a determina dacă evolocumab crește riscul de malformații congenitale majore, avort spontan sau alte efecte adverse asupra sarcinii. Evolocumab este un anticorp de imunoglobulină G (IgG) și poate traversa placenta, în special mai târziu în timpul sarcinii.
Ghidurile actuale privind managementul lipidelor recomandă evitarea utilizării anticorpilor monoclonali PCSK9 în timpul sarcinii din cauza datelor insuficiente privind siguranța fetală.
Dacă sunteți însărcinată sau plănuiți să rămâneți însărcinată, nu începeți sau opriți singur tratamentul pentru colesterol. Medicul dumneavoastră poate determina dacă tratamentul trebuie întrerupt sau dacă o altă metodă este adecvată.
Femeile care alăptează
În prezent, nu există suficiente informații despre dacă evolocumab intră în laptele matern uman sau ce efect poate avea acest medicament asupra unui sugar alăptat.
Orientările actuale recomandă evitarea utilizării anticorpilor monoclonali PCSK9 în timpul perioadei de alăptare din cauza informațiilor insuficiente privind siguranța.
Persoanele cu reacție alergică gravă anterioară
O reacție anterioară de hipersensibilitate gravă este o contraindicație. Reexpunerea la medicament poate provoca o altă reacție gravă.
Prin urmare, ar trebui selectat un medicament alternativ pentru scăderea colesterolului, în loc să încercați să reluați tratamentul cu evolocumab.
Copii sub vârsta aprobată
Evolocumab nu s-a dovedit a fi sigur și eficient pentru toate tipurile de colesterol ridicat la copii. În Uniunea Europeană, acest medicament este aprobat pentru copiii cu vârsta de 10 ani și peste cu hipercolesterolemie familială heterozigotă (HeFH) sau hipercolesterolemie familială homozigotă (HoFH). Siguranța și eficacitatea acestuia nu au fost confirmate la copiii mai mici de 10 ani sau la copiii cu alte tipuri de colesterol ridicat.
Tratamentul unui copil ar trebui, prin urmare, să fie condus de un specialist pediatric în lipide sau de un alt specialist adecvat.
În rezumat, medicamentul Repatha (evolocumab) este în general sigur pentru utilizare. Problemele cel mai frecvent raportate sunt simptomele respiratorii, durerile de spate sau articulațiile și reacțiile la locul injectării. Cea mai mare îngrijorare este hipersensibilitatea gravă. Angioedemul este rar, dar poate fi periculos și necesită îngrijiri medicale imediate. O reacție anterioară de hipersensibilitate gravă la evolocumab este o contraindicație.
Discussion about this post