Antagoniștii opioizi ajută la blocarea semnalizării opioidelor în sistemul nervos central și includ medicamente precum naloxona și naltrexona.
Sistemul tău nervos central are mulți receptori diferiți pe suprafața celulelor sale. Acești receptori indică celulele să efectueze o acțiune atunci când anumiți mesageri chimici se leagă de ele.
Receptorii opioizi sunt o parte naturală a machiajului tău celular. Printre multe alte lucruri, receptorii influențează percepția senzorială a durerii și facilitează răspunsul corpului la hormoni, medicamente și neurotransmițători.
Antagoniştii opioizi sunt substanţe care pot contracara semnalizarea opioidelor, ceea ce ajută sistemul dumneavoastră nervos să revină la o stare de echilibru.
Cum funcționează
Antagoniştii opioizi se leagă de situsul receptorului opioid al unei celule. În timp ce agoniştii opioizi, cum ar fi morfina sau oxicodona, produc un răspuns complet din partea celulei, un antagonist opioid nu generează niciun răspuns.
Antagonistul opioidului acționează apoi ca o blocare împotriva agoniştilor opioizi care caută locul receptor. Cu cât sunt mai mulți receptori opioizi blocați de un antagonist, cu atât vei simți mai puțin efectele unui opioid.
Utilizări potențiale
Antagoniştii opioizi sunt utilizaţi în mod obişnuit pentru a inversa o supradoză de opioide sau pentru a trata tulburările legate de consumul de opioide sau alcool.
Naloxona (Narcan) este un antagonist opioid utilizat pentru a inversa supradozele de opioide. Naloxona începe să se lege rapid de receptorii după administrare. În
Este posibil ca alți antagoniști opioizi să nu funcționeze la fel de repede, dar pot bloca locurile receptorilor mai mult timp sau în zonele vizate. Aceste medicamente cu acțiune mai lentă sunt utilizate pentru tratamentul tulburărilor legate de consumul de substanțe.
Opioizii și antagoniştii opioizi au, de asemenea, un loc în mai multe alte domenii ale medicinei, în special în domeniul anesteziei. În unele cazuri, vi se poate administra un antagonist opioid, cum ar fi alvimopan, după o intervenție chirurgicală pentru a ajuta la constipația indusă de opioide.
Unii medici pot prescrie și naloxonă împreună cu opioide pentru a ajuta la prevenirea supradozajului.
Ce medicamente contracarează antagoniştii opioizi?
Antagoniștii opioizi pot bloca efectele medicamentelor opioide comune și ale substanțelor care stimulează opioidele, cum ar fi:
- heroină
- oxicodonă
- fentanil
- codeina
- morfină
- hidrocodonă
- alcool
Lista medicamentelor
Antagoniştii opioizi sunt comercializaţi sub o varietate de nume de marcă pentru mai puţin de o mână de formulări.
În timp ce majoritatea acestor medicamente trebuie obținute de la un medic, unele state vor elibera naloxona fără prescripție medicală. Dacă aveți o persoană dragă care ia opioide, dacă transportați naloxonă cu dvs. i-ar putea salva viața. Rețineți că naloxona nu va avea un efect negativ dacă este administrată unei persoane fără opioide în sistemul său.
Alți antagoniști opioizi comuni includ:
- Naltrexona: utilizat pentru tratarea tulburărilor legate de consumul de opioide și alcool
- Metilnaltrexona: utilizat pentru a trata constipația indusă de opioide
- Nalmefen: folosit pentru a trata tulburările legate de consumul de alcool în afara Statelor Unite (este aprobat pentru inversarea supradozelor de opioide în Statele Unite, dar nu este disponibil încă)
Dar buprenorfina?
Buprenorfina este un agonist parțial opioid, ceea ce înseamnă că în unele situații poate acționa ca un antagonist. Acest lucru este valabil mai ales în cazul unei supradoze cu un alt opioid.
Dacă buprenorfina este administrată în timpul unei supradoze de opioide, va elimina alte opioide de pe receptorii opioizi. Procesul reduce activarea receptorilor opioizi de la total la parțial, ceea ce poate inversa simptomele de supradozaj.
Naloxona este în continuare medicamentul de salvare preferat, în timp ce buprenorfina este mai des folosită pentru tratarea tulburării consumului de opioide.
O notă importantă despre naloxonă
Naloxona poate ajuta la salvarea vieții cuiva în cazul unei supradoze de opioide, dar nu este un înlocuitor pentru asistența medicală imediată. Dacă administrați cuiva naloxonă, veți dori totuși să luați în considerare apelarea la 911 sau la serviciile locale de urgență, deoarece naloxona va dispărea în cele din urmă.
Aflați mai multe despre gestionarea unei supradoze de opioide și despre cum să apelați pentru ajutor.
Efecte secundare
Ca și în cazul oricărui medicament, antagoniștii opioizi pot provoca reacții adverse.
Una dintre cele mai frecvente și imediate efecte secundare este sevrajul. Deoarece accesul la opioide este întrerupt brusc, este posibil să aveți:
- dureri de cap
- fluctuația tensiunii arteriale
- transpiraţie
- greaţă
- ritm cardiac rapid
- tremurături
- vărsături
- dureri și dureri corporale
- febră
- frisoane
- ameţeală
- anxietate
De obicei, sevrajul nu pune viața în pericol, dar poate fi extrem de inconfortabil. Un clinician poate prescrie medicamente suplimentare pentru a ajuta la gestionarea acestor simptome.
În general, antagoniştii opioizi sunt consideraţi medicamente sigure. Alte reacții adverse în afara sevrajului includ:
- reactie alergica
- vânătăi sau durere la locul injectării dacă se utilizează o formă injectabilă
- somnolenţă
- durere de cap
- ameţeală
- vărsături
- scăderea apetitului
- crampe musculare
- tulburări de somn
- dureri de dinți
- crampe musculare
- dureri articulare
- simptome de răceală sau gripă
Complicațiile rare, dar potențial grave includ:
- moartea țesutului la locul injectării
- leziuni hepatice sau hepatită
- reacție alergică severă
- depresie
- pneumonie
Risc de supradozaj cu opioide
Supradozajul cu opioide în timpul utilizării antagoniştilor opioizi poate părea imposibil, dar se poate întâmpla.
Dacă luați opioide în timp ce luați un antagonist opioid, va trebui să luați mai multe pentru a experimenta aceleași efecte cu care v-ați obișnuit. Luarea de opioide suplimentare în timp ce utilizați un antagonist opioid vă poate crește riscul de a suferi o supradoză neintenționată.
Dacă luați opioide la scurt timp după oprirea utilizării unui antagonist, receptorii dumneavoastră opioizi vor fi foarte sensibili la doze mici de opioide. Această sensibilitate poate crește în mod similar riscul de supradozaj neintenționat.
Pe lângă creșterea riscului de supradozaj, utilizarea antagoniștilor opioizi vă poate face mai sensibil la opioide în general, odată ce încetați să luați agonistul, ceea ce înseamnă că este posibil să simțiți efecte majore chiar și la doze mai mici.
Linia de jos
Antagoniştii opioizi sunt substanţe care blochează receptorii opioizi din sistemul dumneavoastră nervos. Sunt medicamente care pot ajuta la inversarea efectelor supradozajului de opioide și la tratarea tulburărilor legate de consumul de substanțe.
Doi dintre cei mai obișnuiți antagoniști opioizi sunt naloxona, medicamentul pentru inversarea supradozei și medicamentul de tratament naltrexona.
Simptomele de sevraj sunt frecvente atunci când luați antagonişti opioizi. De asemenea, puteți prezenta reacții adverse, cum ar fi reacții la locul injectării, simptome asemănătoare gripei sau dureri de cap.
În cazuri rare, antagoniştii opioizi pot provoca reacţii adverse mai grave, cum ar fi afectarea ficatului sau hepatita.
Discussion about this post